推三角区是什么意思

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    嗎啉鹽酸鹽合成及其抗實驗性抑郁活性

      3-甲基-5-苯基-2-( 3-氟苯基) 嗎啉鹽酸鹽合成及其抗實驗性抑郁活性??旃澴嗟默F代生活以及精神、心理等方面的壓力,使抑郁癥的發病率明顯提高。對抑郁癥的治療包括藥物治療、心理治療、軀體治療、危機干預和社會功能康復等,其中藥物治療占有重要地位。

    隨著全世界抗抑郁藥市場規模持續走高,開發療效好、起效迅速、副作用小的抗抑郁藥已成為藥學工作者的研發熱點。第三代抗抑郁藥度洛西汀 ( duloxe-tine) 是 5-HT、NE 雙重攝取抑制劑,與傳統抗抑郁藥相比起效快,安全性和治愈率有了很大提高。Boswell燈等研究發現,2-芳基嗎啉類化合物可對抗由丁苯那嗪誘導小鼠的鎮靜作用,顯示出此類化合物具有良好的抗抑郁活性。


    所以,以此化合物為先導化合物,合成新的2-芳基-2-嗎啉類化合物,對研究新型抗抑郁癥藥物具有重要意義。Boswell等以2-溴代芳基烷基酮和2-氨基-1-丁醇為原料,在乙腈溶劑中反應,72h后,得到2-芳基-2-嗎啉醇類化合物。經NaBH4還原24h,開環生成二醇類化合物,其經濃H2SO4脫水閉環后,得到3-甲基-5-乙基-2-苯基嗎啉。

    Asselin報道,在苯溶液中于80 ℃進行反應,反應時間20h合成 2-嗎啉醇衍生物。本文在本課題組前期工作基礎上,由2-溴-3’-氟苯丙酮和苯基氨基乙醇發生非經典Leuckart-Wallach 反應,鹽酸酸化成鹽,得到3位甲基5位苯基的新型嗎啉類鹽酸鹽化合物,縮短了反應時間,收率較為理想。參照 Porsolt 小鼠強迫游泳藥理實驗模型,對目標化合物進行了抗抑郁活性研究。

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