對于甲基嗎啉實驗結論的探討。在本文中我們詳細分析了2，4-二羥基吡啶為原料，經氯化后和甲基嗎啡啉進行反應，然后碘代，Sonogashira 偶聯并脫掉三甲基硅基后與疊氮化合物反應得三氮唑中間體，最后經Suzuki 偶聯得到14個2-芳基-4-嗎啉-6-三氮唑基嘧啶衍生物，其結構均經1HNMＲ和MS確證，合成工藝較為簡單。

采用MTT方法對其進行了對A2780細胞體外抗增殖能力測試，生物活性實驗結果表明，大部分目標化合物能夠對A2780腫瘤細胞產生弱效的增殖抑制作用；甲基嗎啉化合物14與25的細胞活性甚至超過陽性對照藥GDC－0941和NVP－BEZ235，其抑制率分別達到76%、77.2%。這兩個化合物在小鼠體內代謝狀況良好。

其中，化合物25代謝更是優異，有理想的半衰期，藥時曲線面積較大，具有進一步研究價值，也說明此化合物通過口服給藥也是可行的。目前合成的目標化合物在嘧啶環6位均有連接含氮多元雜環三氮唑基團，今后的研究有必要豐富這個位置的取代基種類，以考察電子誘導效應和立體因素對活性的影響，同時在滿足電性、親脂性以及基團大小的基礎上考慮用多鹵代苯環或多取代稠雜環替代嘧啶環 2 位取代基，以探討此部位結構對抗腫瘤活性的影響。